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<em>Antitumor</em> <em>agent</em>-74
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-156775
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-119(化合物13K)是一种具有抗癌活性的 2-苯并恶唑基腙衍生物。Antitumor agent-119 抑制 Butkitt、CCRF-CEM、HeLa 和 HT-29 的细胞生长,IC50 值分别为 30 nM、140 nM、100 nM 和 40 nM。
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HY-162131
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HY-146048
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HY-161332
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HY-146025
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-F10 (Compound F10) 是喜树碱衍生物。Antitumor agent-F10 是一种口服生物可利用的强效抗肿瘤剂。Antitumor agent-F10 的急性毒性低于SN-38,F10的溶解度达到 9.86 μg/mL。
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HY-N11442
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-89 (Compd OTS-5) 是一种天然产物,具有微弱的抑制fMLP诱导的超氧化物生成的活性。
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HY-146080
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物,是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20,3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-148592
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Cytochrome P450
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Cancer
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Antitumor agent-87 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-87 对 CYP1A1 表现出高亲和力,Ki 值为 0.23 µM。Antitumor agent-87 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-87 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-87 显示出抗肿瘤活性。
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HY-151295
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌(细胞系 A549 )具有高度选择性的细胞毒作用,其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
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HY-161821
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-173 (Compound 4b) 是 Cycloicaritin (HY-N1940) 的前体药物。Antitumor agent-173 是 OATP2B1 的底物。Antitumor agent-173 选择性抑制肿瘤细胞的生长。Antitumor agent-173 显著提高 Cycloicaritin 的口服生物利用度,具有良好的抗肿瘤活性和安全性。
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HY-149829
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Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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Antitumor agent-97 (化合物 42) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-97 能有效抑制 MGC 803 细胞的增殖和自噬 (autophagy),并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-97 还能增强 MGC 803 细胞中 ROS 的积累。Antitumor agent-97 可用于癌症的研究。
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HY-146323
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
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HY-146114
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
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HY-146743
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-53 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-53 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-53 抑制 PI3K/AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。
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HY-149839
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-112 (compound 3a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-112 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-112 对 A549 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 91.35 μM。
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HY-151620
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-80 (compound 11) 是一种口服有效的抗肿瘤 (antitumor) 剂。Antitumor agent-80 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-161425
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-146038
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HY-142086
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-40 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-40 可用于癌症的研究。
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HY-145438
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-38 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-38 在肿瘤细胞中显示抗增殖活性。 Antitumor agent-38 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。
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HY-155038
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PARP
CDK
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Cancer
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Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 CDK12 的表达。
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HY-146432
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Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
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Cancer
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Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
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HY-151914
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Atg7
Autophagy
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Cancer
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Antitumor agent-82 (compound 6g) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-82 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-82 通过 ATG5/ATG7信号通路诱导细胞自噬 (Autophagy)。
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HY-163767
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β-catenin
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Antitumor agent-171 (Compound 35) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。Antitumor agent-171 抑制 axin2 基因表达,IC50 为 0.84 μM。Antitumor agent-171 对 β-catenin 具有高亲和力,Kd 为 0.63 μM。Antitumor agent-171 抑制 HCT116 细胞活力,IC50 为 4.39 μM。Antitumor agent-171 激活 T 细胞,促进抗原呈递,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
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HY-157317
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-126 (化合物 II4) 是一种具有光活性 (IC50= 0.149) 的抗癌剂,在 650-760 nm 处有明显的近红外荧光发射。Antitumor agent-126 具有抗增殖活性,并且经激光照射后可引起细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下小鼠异种移植模型中肿瘤的生长。Antitumor agent-126 可用于癌症的研究。
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HY-146093
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis) 通路,阻滞细胞周期于 G2/M 期。
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HY-155109
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HY-168587
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-189 (Compound DN4) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-189 抑制 A498 细胞的增殖、粘附和侵袭,其 IC50 为 1.94 μM。Antitumor agent-189 还抑制 A498 细胞异种移植模型中的血管生成和肿瘤生长。
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HY-157222
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Apoptosis
Ferroptosis
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Cancer
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Antitumor agent-125 是一种新型铂 (IV) 前药。Antitumor agent-125 可以激活线粒体依赖性细胞凋亡途径。 Antitumor agent-125 诱导 HCT-116/OXA 中的铁死亡。
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HY-139975
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HY-151618
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-7 对肝细胞癌和乳腺癌细胞有良好的抗增殖活性,IC50 值为 0.7-7.9 μM。Antitumor agent-79 诱导癌细胞的凋亡,并且具有体内抗肿瘤效应。Antitumor agent-79 可用于癌症的研究。
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HY-150696
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Apoptosis
Caspase
PARP
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Cancer
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Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性,并通过激活 caspase-3 和裂解 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。
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HY-146409
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
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HY-162560
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-162 (compound 52a) 是一种有效的,具有口服活性的抗肿瘤剂。Antitumor agent-162 具有细胞毒性。
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HY-149019
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c-Kit
Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent-70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂,尤其是对 c-Kit。
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HY-115995
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-50 (compound 1a),一种噻唑烷酮,是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-50 具有用于骨肉瘤 (OS) 研究的潜力。
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HY-147538
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-64 (Compound 8d) 是薯蓣皂苷元衍生物。Antitumor agent-64 对 A549 细胞系表现出有效的细胞毒活性。Antitumor agent-64 通过线粒体相关通路诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-146046
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HY-149972
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-96 (Compound D34) 是一种有效的 MRE11 抑制剂。Antitumor agent-96 通过与 MRE11 结合并抑制其内切酶功能下调 HR 通路。Antitumor agent-96 诱导 CM 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-162462
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-151 (7k) 是一种显著的 HsClpP 激动剂和一种抗白血病药物候选物。Antitumor agent-151 (7k) 显著增强了 HsClpP 的蛋白水解活性(EC50 = 0.79 μM)和体外抗肿瘤活性 (IC50 = 0.038 μM)。Antitumor agent-151 (7k) 可诱导凋亡。
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HY-162644
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PD-1/PD-L1
PARP
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Cancer
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Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性,IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力,Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
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HY-151428
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Ferroptosis
Apoptosis
Bcl-2 Family
COX
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Cancer
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Antitumor agent-78 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-78 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁下垂 (ferroptosis)。Antitumor agent-78 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
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HY-151429
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Apoptosis
Ferroptosis
Bcl-2 Family
COX
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Cancer
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Antitumor agent-77 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-77 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁死亡 (ferroptosis)。Antitumor agent-77 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
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HY-146250
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Antitumor Agent-71 是一种抗肿瘤化合物,可抑制微管蛋白 (tubulin) 聚集。Antitumor Agent-71具有抗增殖活性,对肿瘤细胞系的 IC50 值在3.98-15.70 μM之间。
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HY-163841
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-181 (HJ1) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-181 在体内体外抑制肿瘤细胞生长。
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HY-161647
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HY-163768
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β-catenin
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Antitumor agent-172 (Compound 28) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂,IC50 为 3.92 μM。Antitumor agent-172 对 β-catenin 具有高亲和力,Kd 为 82 nM。Antitumor agent-172 可激活 T 细胞、促进抗原呈递,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
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HY-155748
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MELK
Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-116 (compound 6C) 是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂。Antitumor agent-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并显示出与 MELK 受体的结合亲和力。
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HY-146169
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HY-116447
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Mitochondrial Metabolism
Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖,在 sub-G1 期阻滞细胞周期,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-147539
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-65 (Compound 5) 是 (-)-cleistenolide 的类似物/衍生物。Antitumor agent-65 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-147540
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-66 (Compound 4) 是 (-)-cleistenolide 的类似物/衍生物。Antitumor agent-66 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-148595
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Cytochrome P450
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Cancer
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Antitumor agent-88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Antitumor agent-88 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki: 1.4 μM)。
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HY-162643
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PD-1/PD-L1
PARP
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Cancer
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Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
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HY-155541
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-163691
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Carbonic Anhydrase
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Cancer
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Antitumor agent-163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Antitumor agent-163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白,而不会影响内部标准蛋白,如 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Antitumor agent-163 诱导细胞膜损伤,抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50 分别为 0.2 和 0.05 μM)。Antitumor agent-163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-144125
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-41 是一种抗肿瘤剂,具有极好的抗迁移和抗侵袭活性。Antitumor agent-41 (compound N-12) 通过坏死和炎症通路发挥抗肿瘤活性。
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HY-145288
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
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HY-145289
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
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HY-162227
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis)。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
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HY-115948
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-46 (Compound 2h) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-46 对 MCF-7 细胞具有明显更高的抗增殖活性,IC50 值为 2.08 µM。
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HY-169292
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HY-161865
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-180 (Compound 13a) 是 BUB1 有丝分裂检查点丝氨酸/苏氨酸激酶 B (BUB1B) 的抑制剂。Antitumor agent-180 抑制 ccRCC 细胞 Caki-1 的增殖,IC50 为 2.047 µM。Antitumor agent-180 诱导 Caki-1 坏死和细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-145908
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-49 (Compound 10) 是一种含有 NO 供体的 Harmine 衍生物-呋喃杂化物,具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-49 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.79 µM,并能在体外产生高水平的 NO。
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HY-161841
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FGFR
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Cancer
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Antitumor agent-177 (compound 57) 是一种非甾体 NSC12 衍生物,显示出强效的 FGF2 结合亲和力,通过 SPR 测得 Kd 为 24 μM。Antitumor agent-177 可显著抑制 HSPG/FGF2/FGFR1 三元复合物的形成。Antitumor agent-177 抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中的 FGFR 活化,并且在体外和体内具有强效的抗肿瘤活性。
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HY-151292
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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Antitumor agent-74 是一种喹唑啉衍生物和抗肿瘤试剂。Antitumor agent-74 与区域同分异构
体 Antitumor agent-75 (HY-151295, compound 14 da) (mriBIQ 13da/14da) 混合具有更强的肿瘤抑制作用。mriBIQ 13da/14da 能够抑制 DNA 合成,阻滞细胞周期在 S 期,并诱导线粒体凋亡。
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HY-149927
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-91 是一种环磷酸酯衍生物,具有抗癌活性和抗增殖活性。Antitumor agent-91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
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HY-159811
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-187 (compound I) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮衍生物。Antitumor agent-187 对A2780 和 SKOV3 的 IC50值分别为5.23 μM和2.63 μM。
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HY-161826
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β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
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Cancer
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Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
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HY-141478
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ATM/ATR
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Cancer
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Antitumor agent-28 选择性调节共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 激酶。Antitumor agent-28 可预防 ATM 介导的疾病并具有有效的抗癌活性。
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HY-153051
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-90 (Compound 17) 对 PC 14 细胞和 MKN 45 细胞具有细胞毒性。Antitumor agent-90 可用于癌症研究。
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HY-152538
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G-quadruplex
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Cancer
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Antitumor agent-85 是一种 G-quadruplex (G4) 配体,具有稳定不同 G4-DNA 结构的能力。Antitumor agent-85 具有高效的抗肿瘤特性。
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HY-144361
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
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HY-161180
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NAMPT
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Cancer
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Antitumor agent-136 (Compound 17) 是一种有效的广谱抗肿瘤剂,也是 NAMPT 抑制剂 IC50 为 9.5 nM。Antitumor agent-136 可通过泛素蛋白酶体途径降低细胞内和细胞外NAMPT 蛋白的水平,实现了对肿瘤的抑制。
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HY-146094
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Topoisomerase
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Cancer
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Antitumor agent-63 (Compound 40),20 (S)-O-linked camptothecin (CPT) 糖复合物,是一种抗肿瘤剂,对正常细胞无毒性。Antitumor agent-63 具有高稳定性和很弱的 topoisomerase I (Topo I) 直接抑制效果。
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HY-152537
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G-quadruplex
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Cancer
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Antitumor agent-84 (compound 21a) 是一种 G-quadruplex (G4) 配体,具有稳定不同 G4-DNA 结构的能力。Antitumor agent-84 具有高效的抗肿瘤特性。
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HY-155503
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-103 (compound 24l) 是一种具有抗增殖和抗克隆形成活性的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Antitumor agent-103 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期,促进 NO 生成,具有抗肿瘤活性。
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HY-115996
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-51 对骨肉瘤细胞的生长和迁移具有有效的选择性抑制作用,对 MNNG/HOS 细胞的 IC50 为 21.9 nM。Antitumor agent-51 具有低毒性和相当大的生物利用度。
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HY-144340
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HY-115949
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-47 (Compound 3e) 是一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物。Antitumor agent-47 对 NCI-H1299 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.07 µM 和 6.27 µM。
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HY-159149
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Reactive Oxygen Species
Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-182 (Compound 12a) 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并提高 ROS 水平。Antitumor agent-182 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-182 抑制 HeLa、PC-3 和 HCT-15 的增殖,IC50 分别为 8.83、10.07 和 7.84 μM。
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HY-162594
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Antitumor agent-164 (compound 60c) 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),对紫杉烷敏感的 TNBC 具有疗效。Antitumor agent-164 是 VERU-111 的下一代衍生物。
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HY-149840
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-113 对 A549 细胞具有细胞毒作用,IC50 值为 46.60 μM,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-113 可用于非小细胞肺癌相关研究。
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HY-151286
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STAT
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Cancer
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Antitumor agent-73 是 Diosgenin (HY-N0177) 的衍生物,能够抑制 STAT3 信号通路,外源激活 Pdia3/ERp57。Antitumor agent-73 对多种癌细胞具有强抗肿瘤活性,且是 Diosgenin 的 7.9 -341.7 倍。
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HY-162129
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Photosensitizer
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Cancer
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Antitumor agent-131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针,对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Antitumor agent-131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
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HY-155544
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=46 nM),具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-156778
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-120 (compound 1) 是一种类黄酮化合物,能从葛根中分离得到。Antitumor agent-120 对 LNCaP 和 PC3 癌细胞无显著抑制活性,IC50s >50 μM。
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HY-155020
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HY-155039
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
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HY-161096
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ROR
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Cancer
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Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
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HY-163301
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Reactive Oxygen Species
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Cancer
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Antitumor agent-139 (compound 9b) 是一种靶向肝脏和线粒体的金 (I) 复合物,可以产生活性氧 (ROS)并促进 DNA 排泄。Antitumor agent-139 在患者来源的肝癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
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HY-128776
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-19 是一种靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs) 的抗肿瘤药,可用作有效的 TAMs 调节剂。Antitumor agent-19 在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 值分别为 17.18 µM 和 18.87 µM。
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HY-149896
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Biochemical Assay Reagents
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Cancer
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Antitumor agent-107 (化合物 5h) 是一种抗癌剂,对白血病细胞系显示出优异的抑制活性 (GI50=0.32-1.34 μM)。Antitumor agent-107其对其他多种人类癌细胞系也显示出抗肿瘤活性 (GI50 范围为 0.35-9.43 μM)。
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HY-149063
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-92 是一种淫羊藿素 (HY-N0678) 衍生物,可导致细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。Antitumor agent-92 具有用于肝细胞癌 (HCC) 研究的潜力。
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HY-157564
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-135 诱导细胞凋亡,对 NSCLC 细胞株 (A549、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC50 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。
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HY-162695
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Antitumor agent-168 (compound 21b) 破坏肿瘤细胞中的微管网络,导致 G2/M 细胞周期停滞和诱导细胞凋亡。Antitumor agent-168 抑制 MCF-7 生长,IC50 值为 1.4 nM。
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HY-155034
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Topoisomerase
GLUT
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Cancer
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Antitumor agent-102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物,针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比,Antitumor agent-102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。
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HY-162128
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Histone Acetyltransferase
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Cancer
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Antitumor agent-130 (Compound 7b) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,IC50 为 1.51 μM。Antitumor agent-130 与阿霉素 (HY-15142A) 联用可在体外和体内显著抑制肿瘤生长和侵袭。
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HY-153802
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Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
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Cancer
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Antitumor agent-100 (compound A6) 是一种口服有效的凋亡诱导剂和靶向 PDE3A-SLFN12 的分子胶 (IC50: 0.3 μM),具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-100 通过与 PDE3A 酶口袋结合,以招募并稳定 SLFN12,从而阻止蛋白质翻译,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-L084
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1,121 compounds
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几千年来,大自然一直是药物的重要来源,但许多有用的活性物质都是从植物中开发出来。20 世纪,青霉素的发现是从微生物中进行药物开发的起点。微生物作为生物活性化合物的丰富来源,在天然产物开发和疾病治疗中发挥着重要作用。微生物代谢物作为有效的抗菌药物、抗肿瘤药物、酶抑制剂、抗炎药物等已经被广泛应用于临床治疗。如今,许多来源于微生物的抗生素都已问世,大量具有生物活性的代谢物也被用于医学研究。
MCE可以提供 1,121 种具有明确的微生物代谢物,是先导化合物的重要来源,可以用于药物开发。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-161096
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ROR
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Cancer
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Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-159176
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Antitumor agent-183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性,且代谢稳定。Antitumor agent-183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长,对 A549、HCT116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Antitumor agent-183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-155541
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炔烃
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Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-162129
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叠氮化物
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Antitumor agent-131 (Compound 2-p) 是一种 ER 荧光探针,对 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值为 23 nM。Antitumor agent-131 可作为光敏剂用于癌症光动力研究。
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